Buddleoside

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Buddleoside(linarine)est un composant chimique naturel largement présent dans les plantes médicinales telles que le chrysanthème sauvage, le buddleja, la menthe et le buddleja. Son monomère est une poudre cristalline blanche, facilement soluble dans le méthanol. La linarine est principalement dérivée du chrysanthème sauvage, parmi lesquels la teneur en linarine du chrysanthème sauvage de la région du mont Dabie, à la jonction des provinces d'Anhui, du Henan et du Hubei, est relativement élevée. Grâce à l'étude approfondie de la linarine, il a été découvert qu'elle possède de multiples activités pharmacologiques telles que anti-inflammatoire, antioxydante et anti-tumorale.

En tant que principal ingrédient actif du chrysanthème sauvage, la linarine a un large éventail d'effets pharmacologiques, notamment la neuroprotection et la protection cardiovasculaire, et a montré de bons effets sur les aspects anti-inflammatoires, antioxydants et anti-tumoraux. De plus, la linarine peut également réguler le métabolisme osseux et améliorer les lésions hépatiques et rénales. Ces études ont une valeur de référence importante pour élargir son application clinique.

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Effet antihypertenseur
Le chrysanthème est utilisé pour diverses maladies, dont l'hypertension. Ses flavonoïdes totaux (lutéoline et acide oléanolique) réguleraient la fonction vasculaire et abaisseraient la tension artérielle. Des études ont montré que la combinaison de lutéoline et d'acide oléanolique peut inhiber les niveaux d'angiotensine (Ang), d'aldostérone et d'endothéline et augmenter la concentration sérique de NO. Après l’administration combinée des deux, la pression artérielle systolique (PAS) et la pression artérielle diastolique (DBP) ont diminué respectivement de 9,37 % et 12,67 %. Dans l'expérience de tension de l'anneau vasculaire in vitro, il a été constaté que le taux de relaxation de l'anneau vasculaire de l'acide oléanolique combiné à la lutéoline (1 : 4) était supérieur à celui de l'un ou l'autre seul, et que la combinaison des deux pourrait augmenter l'expression des protéines p-Akt et p-eNOS, ce qui peut se faire en activant la voie de signalisation PI3K/Akt/NO, en améliorant l'activité de l'eNOS, augmentant ainsi la synthèse et la libération de NO, et en obtenant l'effet de la vasodilatation. L'administration intragastrique de 75 mg/kg de linaloside peut réduire considérablement la durée des étourdissements chez les rats spontanément hypertendus et réduire la PAS, la PAD et les niveaux moyens de pression artérielle. Il peut également inhiber de manière significative la prolifération et la migration anormales des cellules musculaires lisses vasculaires primaires CMLV et réduire les niveaux d'expression protéique de l'AngII, du récepteur de l'angiotensine de type 1 (AT1), de la MMP-2, de la MMP-9 et de p-Src, ce qui suggère que le linaloside peut inhiber l'activation de la voie de signalisation aortique AngII/AT1, puis inhiber la prolifération et la migration anormales des cellules musculaires lisses vasculaires, exerçant ainsi un effet antihypertenseur. effet de remodelage vasculaire.

Effet neuroprotecteur
L'acétylcholinestérase (AchE) est une cible importante pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA). Des études ont montré que le linaloside a un effet sélectifeffet inhibiteur sur l'AchE de manière dose-dépendante-. Après avoir injecté par voie intrapéritonéale à des souris KM différentes doses de glycosides de Madagascar (35, 70 et 140 mg/kg), il a été constaté que l’activité AchE dans le cortex cérébral et l’hippocampe des souris était significativement réduite. L'effet inhibiteur des glycosides de Madagascar à forte dose était équivalent à celui du traitement par l'huperzine A (0,5 mg/kg). Des études d'amarrage moléculaire ont montré que les parties 4'-méthoxy et 7-O-sucre des glycosides de Madagascar jouent un rôle important dans la liaison du récepteur du ligand- et sont principalement responsables de l'inhibition de l'activité de l'AchE. Une autre étude a révélé que grâce à la simulation d'amarrage moléculaire, un modèle de maladie d'Alzheimer du poisson zèbre induit par le chlorure d'aluminium a été établi. Le donépézil (DPZ) a été utilisé comme médicament témoin positif pour comparer les effets du montanol sur les troubles du mouvement du poisson zèbre AD et l'inhibition de l'AchE. Les résultats ont montré que le taux de récupération des troubles du mouvement et le taux d'inhibition de l'AchE dans les groupes 16,7 et 50 ug/mL de montanol (3d) étaient de 88,0 % et 74,5 %, respectivement, et que le groupe DPZ était de 79,3 % et 43,6 %. Par conséquent, le montanol peut non seulement améliorer de manière significative la récupération des troubles du mouvement, mais également inhiber de manière significative l'activité de l'AchE. Ces résultats de recherche fournissent certaines bases expérimentales pour l'application clinique du montanol dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

Autres effets
En plus des effets ci-dessus, 144 ug/mL de montanol ont également des effets antibactériens, analgésiques, antipyrétiques et anti-vieillissement. La concentration minimale inhibitrice des flavonoïdes totaux du chrysanthème sauvage contre Candida portugalensis est de 61,6 ug/mL, tandis que la concentration minimale inhibitrice du lignoside est de 18,0 ug/mL, avec une bonne activité antibactérienne in vitro. Le lignoside possède également une activité analgésique et antipyrétique significative. Le lignoside peut réduire considérablement les niveaux d'expression des protéines p16, p21 et p53 liées à la sénescence dans les cellules sénescentes, et le nombre de cellules positives pour la protéine nucléaire -protéine H2AX associée aux dommages à l'ADN est considérablement réduit, ce qui indique que le lignoside peut jouer un rôle anti--vieillissement en éliminant le phénotype sénescent des cellules souches mésenchymateuses de moelle osseuse de rat sénescent, et il est dose-dépendante.

Médicaments:Utilisé comme matière première dans les médicaments anti-allergiques et respiratoires et les compléments alimentaires.

Produits de beauté:Utilisant ses effets blanchissants et apaisants, il est ajouté à divers produits de soins personnels et de soins de la peau.

Perspectives d'avenir

Les Buddleoside sont des ingrédients actifs multi-cibles avec des applications potentielles dans les maladies neurologiques et cardiovasculaires, ainsi que dans les-cosmétiques haut de gamme.

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